Derives d'oxazolidinone ayant une activite antibiotique

Oxazolidinonderivate mit antibiotischer aktivität

Oxazolidinone derivatives with antibiotic activity

Abstract

Compounds of formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, or an in-vivo-hydrolysable ester thereof, wherein HET is an N-linked 5-membered heteroaryl ring, optionally substituted on a C atom by an oxo or thioxo group; and/or by 1 or 2(1-4C) alkyl groups; and/or on an available nitrogen atom by (1-4C)alkyl; or HET is an N-linked 6-membered heteroaryl ring containing up to three nitrogen heteroatoms in total, optionally substituted on a C atom as above; Q is selected from, for example, (Q1), R?2 and R3¿ are independently hydrogen or fluoro; T is selected from a range of groups, for example, of formula (TC5), wherein Rc is, for example, R?13CO-, R13SO¿2- or R13CS-; wherein R13 is, for example, optionally substituted (1-10C)alkyl or R14C(O)O(1-6C)alkyl wherein R14 is optionally substituted (1-10C)alkyl; are useful as antibacterial agents; and processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are described.
L'invention porte sur des composés de la formule (I), ou sur un sel de ceux-ci acceptable d'un point de vue pharmaceutique, ou un ester de ceux-ci hydrolysable in vivo. HET représente un noyau hétéroaryle à 5 éléments lié à N, éventuellement substitué, sur un atome C, par un groupe oxo ou thioxo; et/ou par 1 ou 2 groupes (1-4C) alkyle; et/ou est substitué, sur un atome d'azote disponible, par (1-4C)alkyle; ou bien HET représente un noyau hétéroaryle à 6 éléments lié à N contenant jusqu'à trois hétéroatomes d'azote au total, éventuellement substitué sur un atome C tel que précité; Q est sélectionné, par exemple, à partir de Q1. R2 et R3 représentent indépendamment hydrogène ou fluoro; T est sélectionné dans une plage de groupes, par exemple, de la formule (TC5): dans laquelle Rc représente, par exemple, R?13CO-, R13SO¿2-ou R13CS-; où R13 représente, par exemple, (1-10C)alkyle ou R14C(O)O(1-6C)alkyle, R14 représentant (1-10C)alkyle éventuellement substitué. Ces composés sont utiles comme agents antibactériens. L'invention porte également sur leurs procédés de fabrication et sur des compositions pharmaceutiques les contenant.

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    Title
    Bioorganic & Medicinal Chemistry 2003, 11, 35. O.A.Phillips et al.
    J.Med.Chem., 2005, 48, 499. F.Reck et al.

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